樟树根是胃肠道品牌药康恩贝牌肠炎宁片的原料药,年版《中国药典》收载了肠炎宁片。樟树根作为法定药材标准最早被收载在年版的《江西省中药材标准》中,其来源为樟科植物樟的干燥根。年版《中国药典》收载的香樟,来源于樟科植物黄樟或樟的干燥根和根茎。使用樟树根作为原料药的品种还有肠炎宁糖浆、颗粒、胶囊、咀嚼片、丸。目前仅肠炎宁片市场规模就超过2亿元,年消耗近千亩成年樟树林。随着肠炎宁制剂市场推广和需求的增加,樟树根的消耗在相应增加。而樟树是国家二级保护植物,其来源受到资源瓶颈的制约。据报道,由樟树提取的樟脑,世界年消耗约1万吨,国际贸易年交易量约0.7—0.8吨,中国每年出口量约占世界总贸易量的一半。如果加上以樟树为提取原料的化工行业所需香料及医药中间体天然冰片等计算在内,对药用樟树的消耗更加惊人。因此,保护性开发利用药用樟树资源成为破解制约肠炎宁发展的突破口。
怎样破解这一社会效益和经济效益相冲突的难题?一个最直接、简单的办法就是:如果用樟树的茎枝与使用樟树根具有同等功效的话,即可用樟树的茎枝替代樟树根入药,那么这个问题便迎刃而解。因为过度采挖樟树根容易导致樟树枯死,故使用樟树根入药其来源有限。但对樟树茎枝或主干部分切割不会导致其死亡。特别是各产地移栽樟树极为普遍,而对移栽的樟树锯去顶梢、枝干有利于减少水分蒸发,有利于樟树成活,可以大量增加药材来源。因此,如果能证明用樟树茎枝代替樟树根入药,则是一项有利于扩大药材来源、保护生态环境、降低生产成本的重大举措,对产业可持续发展具有重大价值。
目前,天施康以樟树茎枝替代樟树根已通过省级科技鉴定,并获两项国家发明专利,年获鹰潭市科技进步二等奖。江西省食品药品监督管理局已颁布了樟树根、茎枝药材试行标准,年版《江西省中药饮片炮制规范》和新修订的《江西省中药材标准》分别将其收载,这标志着这项科技成果为保护药用樟树资源、推进肠炎宁发展起到里程碑的作用。
一樟树的生物学特性
樟树属樟科樟属植物,多年生草本植物,常绿乔木,喜温暖湿润气候,不耐旱,不耐寒,适合平均气温16℃以上、最低气温零下7℃以上亚热带湿润气候。所以樟树仅分布在长江以南的江西、浙江、福建、台湾等沿海省份,尤其以江西为多。江西省樟树市——千年药都樟树,其地名即是与樟树有关而得名。还有江西省和南昌市,历史上江西行政区和南昌都叫过豫章,豫章是两种树木名,一类二种,豫即是樟,章也是樟。所以樟树市和江西、南昌地名都与樟树有关。
樟树在PH5.0至7.5的酸性和中性土壤中生长良好。对氯气、二氧化硫、臭氧、氟等有毒气体有抗性,对空气有净化作用,且因其枝叶繁茂、冠大阴浓,很多城市以其作为行道树。
樟树根系发达,但成材较慢,寿命长达年以上,树高可达50米。根据樟树的生物学特性,国家已明令禁止移栽和砍伐胸径px以上的大树,它属于传统的稀有名贵木材,是中国物产稀少的名贵树种之一,已被列为国家二级保护植物。
二樟树的化学成分及其用途
樟树在医药学上的应用十分广泛,其树皮、树叶、树根、树干、果实均可入药,且具有不同的药用功效。《纲目拾遗》记载樟树皮可“治天行温疫,湿毒流注,浴疥癣,洗脚气。”樟树叶具有祛风、除湿、止痛、杀虫的功效。樟树果具有解表退热的功效,对治疗高热感冒、麻疹、百日咳、痢疾等具有特殊功效。
《本草纲目》中对樟树根、树干的药用价值已早有记载:“通关窍,利滞气,治中恶邪气,霍乱,心腹痛,寒湿,脚气,疥癣风瘙、龋齿、辟蠹……”其性微温,味辛。具有祛风湿,通经络,止痛,消食的功效。用于风湿痹痛、心腹冷痛、霍乱腹胀、宿食不消、跌打损伤。
樟树中含有挥发油和酚酸性两大类成分,其中挥发油成分包括d-樟脑(d-camphor)、桉油精(cineole)、黄樟油醚(safrole),尚含僮脑醇(campherenol)、樟脑酮(campherenone)及d-蒎烯、莰烯、水芹烯(phellandrene)、α-柠檬烯(d-limonene)、杜松烯(cadinene)、龙脑奥等。此外,樟树还含有桉叶素、黄樟素、芳樟醇、松油醇、柠檬醛等酚酸性成分。从根到叶,所有部位经过蒸馏,都可以提炼樟脑和樟脑油。樟脑和樟脑油既是制造胶卷、胶片、赛璐珞的重要原料:也是现代冶金、化工、医药、军工、香料,食品等工业的重要原料。医药中间体天然冰片也是从樟树中提取分离得到的。现代医学研究表明,樟脑和樟脑制剂可治喘息型气管炎、支气管哮喘、急性胃炎、肠胃炎等疾病。也有用其制成的制剂十滴水、人丹、复方樟脑酊,具有中枢兴奋作用。
樟脑球,又名卫生球(市场上有一种是用萘等有机物人工合成的,不是天然樟脑做的),能驱虫防蛀,是人们日常生活的必备品。它就是用从樟树中提炼的樟脑制成的。
三樟树茎枝与樟树根的可替代研究
樟树茎枝与樟树根的可替代研究包括化学成分研究、药理药效学研究、临床研究。主要从作用物质基础和生物等效性方面证明其临床效果。
在化学成分研究中,天施康的研究者采集了8年、12年、30年树龄的樟树茎枝和樟树根,分别比较挥发油、酚酸性成分及浸出物的含量。结果表明,不同树龄的樟树根在这三种成分中没有差异,而樟树茎枝的这三种成分与树龄及其粗细有正相关性。在挥发油成分方面,樟树的茎枝挥发油含量平均值为1.46%,樟树根平均值为2.77%,两者在挥发油方面存在差异,而px以上的茎枝挥发油含量达到2.00%,与根相差不大。在酚酸性成分方面,樟树茎枝含量平均值为0.23%,樟树根平均值为0.29%,直径在px以上茎枝含量也达到0.29%。在醇溶性浸出物含量方面,樟树茎枝含量平均值为1.82%,樟树根含量平均值为2.37%,两者之间差异相对较大,但px以上茎枝平均值含量达到2.06%,与樟树根相当。综上所述,直径在px以上的茎枝,其三种化学成分与根相当,茎枝与根的平均值无显著性差异。
樟树根与樟树茎枝在定性方面,采用了香草醛硫酸显色反应、挥发油薄层色谱及酚酸性成分、浸出物的高效液相色谱法测定,在相同位置具有相应的色谱法,证明其成分一致。
在药理药效研究方面,樟树根和樟树茎枝分别用水提取物进行一下试验:毛细血管通透性抗炎试验、小鼠醋酸镇痛试验、小鼠热板法镇痛试验、蓖麻油致泻试验、新斯的明致肠推进功能亢进的肠运动试验。结果表明,在毛细血管通透性抗炎试验中,阳性药复方乙酰水杨酸、樟树根组、樟树茎枝(二组)小鼠伊文思蓝渗出液OD值与对照组有明显差异,表明能显著性降低伊文思蓝的渗出量。
在小鼠醋酸镇痛试验中,樟树根及其不同直径的茎枝醋酸致痛引起的小鼠扭体次数均无明显影响,但直径在75px以上茎枝提取物对小鼠扭体次数有所减少。
在小鼠热板法镇痛试验中,阳性药罗通定能显著增加小鼠痛阈值与给药前比较有明显差异,不同直径的茎枝及樟树根组对各时间点的痛阈均无明显影响。
在蓖麻油致泻试验中显示,阳性药盐酸洛哌丁胺在不同时间段对蓖麻油引起小鼠腹泻均有显著的抑制作用,不同直径樟树茎枝及樟树根对小鼠腹泻均无明显改善。
在新斯的明致肠推进功能亢进的肠运动试验中,新斯的明组对动物墨汁推进率明显大于对照组,樟树根和樟树茎枝均能明显抑制新斯的明引起的肠推进功能亢进作用,但两者无显著性差异。
将樟树根和樟树茎枝分别按处方剂量入药,制成肠炎宁糖浆重复上述实验。结果表明,樟树茎枝的糖浆制剂与樟树根糖浆都具有一定的外周性镇痛作用和止泻作用,而且茎枝糖浆比根糖浆止泻作用更持久,茎枝糖浆还有一定的抗炎作用。从上述药效学研究中可以看出,用樟树茎枝的制剂甚至好于根糖浆制剂。
在临床研究方面,用樟树茎枝和樟树根按处方量分别制成糖浆的上述制剂,医院做了初步的临床验证,并取得阶段性成果,临床试验与上述药理药效学试验基本一致。
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